Addict Brain

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Tuesday, December 2, 2014

Tratamientos



                                      El éxito del tratamiento de la adicción a las drogas ha sido cuestionado por la alta tasa de recaída. Debido a la alta reincidencia en el consumo de cocaína que puede ser desencadenada por reexposición a la cocaína, asociada con las drogas, o los factores de estrés. Por lo que un elemento clave que ha sido identificado en modelos animales es la desregulación de la función de recompensa del cerebro asociada con la eliminación de la administración crónica de drogas de abuso.

             Por otro lado antagonistas de los receptores de CRF, en particular los dirigidos receptores CRF1, son prometedores para el desarrollo de tratamientos para el abuso de drogas y la adicción. Debido a la regulación positiva de los receptores de CRF y CRF1 durante la abstinencia de drogas, muchos estudios han explorado la capacidad de los antagonistas del receptor de CRF el cual reduce los niveles de abstinencia inducida en la ansiedad y la autoadministración de drogas. 

La siguiente Tabla se resume los antagonistas del receptor de CRF y la modulación  de los efectos conductuales y neuroendocrinos de drogas de abuso, incluyendo la eficacia de los antagonistas en la inhibición de la recaída en la búsqueda de drogas. 



Tabla: Antagonistas de CRF y la modulación  de los efectos conductuales y neuroendocrinos de drogas de abuso
Antagonista
Función
Tipo de aplicación (humano/modelos de animales)
Antalarmina
Medicamento no péptido que bloquea el receptor de CRF-1, como consecuencia, reduce la liberación de ACTH en respuesta al estrés crónico.
Afinidad al receptor CRF1  de 1.4 nmol/L
Humano y modelos de animales
Antagonista de la hormona de liberación de Corticotropina
Tipo específico para el receptor.
Bloquea los receptores para la hormona, liberando así el receptor de corticotropina.
Evita las secreciones de ACTH y cortisol.
Humano
CP-154,526
Antagonista potente y selectivo para el receptor.
Desarrollado por Pfizer.
Afinidad al receptor CRF1  de 2.7 nmol/L
Humano y modelos de animales
Pexacerfont
Fármaco desarrollado por Bristol- Myers Squibb.
Humano
α-Helical CRF9-41
Afinidad al receptor CRF1  de 10.3 nmol/L
modelos de animales

D-Phe CRF 12-41
Afinidad al receptor CRF1  de 15.5 nmol/L
R121919 (NBI3075)
Afinidad al receptor CRF1  de  3.5 nmol/L
NBI27914
Afinidad al receptor CRF1  de 2.3 nmol/L
MJL-1-109-2
Afinidad al receptor CRF1  de 1.9 nmol/L
CRA-1000
Afinidad al receptor CRF1  de 16-21 nmol/L
LWH-63 (NIH-3)
Afinidad al receptor CRF1  de 0.7 nmol/L
MTIP
Afinidad al receptor CRF1  de 0.22 nmol/L
MPZP
Afinidad al receptor CRF1  de 4.9 nmol/L

1 comment:

  1. A peptide inhibitor of corticotropin-releasing factor binding protein (CRFBP) that displaces CRF from CRFBP, and suppresses body weight gain and increases motor activity in obese rats in vivo. CRF (6-33)

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